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所属分类：EGFR基因突变
药物：TAS6417
| 目录号： | M9534 |
| 产品名： | TAS6417 |
| CAS号： | 1661854-97-2 |
物理和化学性质
| 分子式： | C23H20N6O |
| 分子量： | 396.44 |
| 溶解性： | DMSO ≥ 60 mg/mL |
| 储存： | 固体粉末： -20°C 冷藏 |
| 结构式： |  |
分析数据
| HPLC： | 纯度 >98.5% |
| H-NMR： | 结构一致 |
产品信息
| 产品描述： | TAS6417是一个靶向外显子20插入突变的新型的EGFR抑制剂，其IC50值为1.1-8.0 nM。 |
研究结果：相对于野生型EGFR患者，TAS6417很有希望抑制多种20-ins突变。如下图的IC50值：
下图是对具有V769_D770insASV突变的小鼠PDX模型接受afatinib和不同剂量TAS6417治疗的结果，可以看出两个剂量的TAS6417治疗均优于afatinib的治疗结果。（纵坐标：肿瘤体积；横坐标：治疗天数）
下图是具有 EGFR D770_N771insSVD的小鼠模型接受afatinib和不同剂量TAS6417治疗的Kaplan-Meier 生存曲线。（横坐标：生存率；纵坐标：接种突变天数）
最后，希望临床上尽快有能够治疗EGFR 20-ins的有效方案。
本篇文章来源于微信公众号: TumorTalk
